GCS - rằng thuốc này? Hành động và ảnh hưởng của thuốc glucocorticosteroid

Chắc chắn bạn đã từng nghe nói về hormone steroid. Cơ thể chúng ta không ngừng tạo ra chúng để điều chỉnh quá trình sống. Trong bài viết này, chúng tôi sẽ xem xét glucocorticoid - hormone steroid, được sản xuất trong vỏ thượng thận. Trong khi hầu hết chúng ta đều quan tâm đến chất tương tự tổng hợp của họ - GCS. y học là gì? Mà chúng được sử dụng và những loại thiệt hại mà chúng gây ra? Hãy xem.

Thông tin chung về GCS. y học là gì?

cơ thể của chúng tôi ra tổng hợp hormon steroid như glucocorticoid. Chúng được sản xuất bởi vỏ thượng thận, và việc sử dụng chúng là chủ yếu liên quan đến việc điều trị suy thượng thận. Ngày nay, sử dụng không chỉ glucocorticoid tự nhiên, nhưng cũng tương tự tổng hợp của họ - GCS. y học là gì? Đối với nhân loại, các chất tương tự có nghĩa là rất nhiều, như có trên, ức chế miễn dịch, antishock, tác dụng chống dị ứng cơ thể chống viêm.

Glucocorticoid đã trở thành dùng làm thuốc (gọi tắt trong bài viết - PM) trong 40-tệ của thế kỷ XX. Đến cuối những năm 30 của thế kỷ XX, các nhà khoa học đã tìm thấy hợp chất hormone steroid trong vỏ thượng thận của con người, và vào năm 1937 ông đã được lựa chọn deoxycorticosterone mineralocorticoid. Trong những năm đầu 40-tệ được lấy hydrocortisone glucocorticoid và cortisone. tác dụng dược lý của cortisone và hydrocortisone đã rất đa dạng, rằng nó đã quyết định sử dụng chúng như ma túy. Sau một thời gian, các nhà khoa học đã tiến hành tổng hợp của họ.

Các glucocorticoid tích cực nhất trong cơ thể con người là - cortisol (analogue - hydrocortisone, có giá - 100-150 rúp), và nó được coi là một lớn. Nó cũng có thể phân bổ ít hoạt động: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Trong tất cả các glucocorticoid tự nhiên như sử dụng ma túy tìm thấy chỉ hydrocortisone và cortisone. Tuy nhiên, những ảnh hưởng nguyên nhân phía sau thường xuyên hơn so với bất kỳ kích thích tố khác, đó là lý do tại thời điểm hiện tại việc sử dụng nó trong y học còn hạn chế. Cho đến nay, chỉ được sử dụng glucocorticoid hydrocortisone hoặc este của nó (hydrocortisone hemisuccinate và hydrocortisone acetate).

glucocorticosteroid Về (glucocorticoid tổng hợp), hiện nay chúng tôi tổng hợp một số các đại lý như vậy, trong đó flo (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, vv) Và không flo (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoid.

đại lý như thế tích cực hơn so với các đối tác tự nhiên của họ, và được yêu cầu để điều trị liều nhỏ hơn.

Cơ chế tác dụng của corticosteroid

Các hành động của glucocorticoid ở cấp độ phân tử không hiểu đầy đủ. Các nhà khoa học tin rằng những thuốc tác động lên các tế bào ở mức độ điều chỉnh của phiên mã gen.

Corticosteroid tương tác với thụ thể glucocorticoid trong tế bào có mặt trong hầu như mọi tế bào của cơ thể con người. Trong trường hợp không thụ thể hoóc môn (trong đó là các protein cytosolic) chỉ đơn giản là ngừng hoạt động. Trong trạng thái không hoạt động, họ là một phần của heterocomplexes, mà cũng bao gồm immunophilin, protein sốc nhiệt và vân vân.

Khi steroid thâm nhập vào tế bào (qua màng), họ liên kết với các thụ thể và kích hoạt phức tạp "glucocorticoid + thụ", sau đó nó đi vào nhân tế bào và tương tác với các vùng DNA mà nằm ở gen promoter đoạn steroid tương ứng (họ còn được gọi là glucocorticoid 'yếu tố trả lời). Phức tạp "+ thụ thể glucocorticoid" có thể điều chỉnh (ức chế hoặc ngược lại, kích hoạt) quá trình phiên mã của gen nhất định. Đây là những gì dẫn đến ức chế hoặc kích thích của mRNA, cũng như một sự thay đổi trong quá trình tổng hợp các enzym khác nhau và các protein điều hòa mà trung gian tác động của tế bào.

nghiên cứu khác nhau cho thấy phức tạp "glucocorticoid + thụ thể" phản ứng với các yếu tố phiên mã khác nhau, ví dụ như yếu tố hạt nhân kappa B (NF-kB), hoặc activator protein phiên mã (AP-1) mà điều chỉnh gene liên quan đến các phản ứng miễn dịch, và viêm (các phân tử bám dính, gen cytokine, protease và vân vân.).

Tác dụng chính của GCS

tác dụng glucocorticoid trên cơ thể con người rất nhiều. Những hormone này có giải độc, antishock, imunnodepressivnoe, chống dị ứng, hành động kháng viêm và kháng viêm. Chúng ta hãy xem xét kỹ hơn cách thức hành động của corticosteroid.

• Tác dụng chống viêm của corticosteroid. Gây ra ức chế hoạt động của phospholipase A liberatiou _2. Khi ức chế enzym này trong cơ thể con người bị ức chế (phát hành) sự ức chế acid arachidonic và sự hình thành của một số chất trung gian viêm (như prostaglandin, leukotrienes, và troboksan t. D.). Hơn nữa, glucocorticosteroid tiếp làm giảm tiết dịch, sự co mạch (hẹp) mao mạch chất lỏng, cải thiện vi tuần hoàn trong viêm.
• tác dụng chống dị ứng của GCS. Nó xảy ra như là kết quả của việc giảm bài tiết và tổng hợp các chất trung gian của dị ứng, giảm basophils lưu thông, ức chế giải phóng histamin từ basophils và các tế bào mast nhạy cảm, giảm số lượng B và tế bào lympho T, giảm sự nhạy cảm của tế bào chất trung gian của dị ứng, thay đổi phản ứng miễn dịch, cũng như ức chế sản xuất kháng thể.
• Hoạt động ức chế miễn dịch của GCS. y học là gì? Điều này có nghĩa rằng các loại thuốc ức chế immunogenez, ngăn chặn việc sản xuất các kháng thể. Corticosteroid ức chế di chuyển của tế bào gốc tủy xương, ức chế hoạt động của B và tế bào lympho T ức chế sự giải phóng các cytokine từ các đại thực bào và bạch cầu.
• Chống độc hại và ảnh hưởng antishock của corticosteroid. Ảnh hưởng của hormone do huyết áp cao ở người, cũng như sự hoạt hóa men gan tham gia vào sự trao đổi chất của xenon và endobiotikov.
• Hoạt động mineralocorticoid. Glucocorticosteroid có khả năng làm chậm quá trình natri và nước trong cơ thể, kích thích sự bài tiết kali. Đây sản phẩm thay thế tổng hợp là không tốt như kích thích tố tự nhiên, nhưng nó là hiệu ứng trên cơ thể mà họ có.

dược động học

Trong suốt thời gian hoạt động của steroid toàn thân có thể được chia thành:

1. Glucocorticosteroid hành động ngắn (ví dụ, hydrocortisone, giá trong đó dao động từ 100 đến 150 rúp).
2. Glucocorticosteroid với thời gian trung bình của hành động (prednisolone (phản hồi mà không phải là rất tốt), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroid với hành động kéo dài (triamcinolon acetonid, dexamethasone, betamethasone).

Nhưng không chỉ trong suốt thời gian glucocorticosteroid có thể được xác định. Phân loại trong số họ cũng có thể là phương thức quản lý:

• miệng;
• mũi;
• glucocorticosteroid hít.

Cách phân loại này, tuy nhiên, chỉ áp dụng cho glucocorticosteroid hệ thống.

Có một số loại thuốc dưới dạng thuốc mỡ và các loại kem (corticosteroid địa phương). Ví dụ, "Afloderm". Nhận xét của các công thức như vậy là tốt.

Hãy xem xét loại một mình corticosteroid toàn thân.

steroid đường uống một cách hoàn hảo hấp thụ trong ruột mà không gây ra vấn đề. Tích cực liên kết với protein trong huyết tương (transcortin, albumin). Nồng độ tối đa của corticosteroid đường uống trong máu đạt được sau 1,5 giờ sau khi tiêm. Họ trải qua biến đổi sinh học trong gan, thận (một phần) và các mô khác bằng cách chia động từ để glucuronid hoặc sulfat.

Khoảng 70% của GCS conjugated bài tiết trong nước tiểu, thêm 20% trong phân sẽ chỉ ra sau, và phần còn lại - với dịch sinh học khác (ví dụ sau). Nửa - 2-4 giờ.

Bạn có thể tạo một bảng nhỏ với các thông số dược động học của corticosteroid đường uống.

Glucocorticosteroid. Thuốc (tên)	Chu kỳ bán rã của mô	Plasma chu kỳ bán rã
hydrocortisone	8-12 giờ	0,5-1,5 giờ
cortisone	8-12 giờ	0,7-2 giờ
Prednisolone (đánh giá không phải là rất tốt)	18-36 giờ	2-4 giờ
methylprednisolone	18-36 giờ	2-4 giờ
fludrocortisone	18-36 giờ	3,5 giờ
dexamethasone	36-54 giờ	05:00

steroid dạng hít trong thực hành lâm sàng hiện đại được trình bày triamcinolon acetonid, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide và beclomethasone dipropionate.

các thông số dược động học cũng có thể được trình bày trong một bảng:

Glucocorticosteroid. Thuốc (tên)	Hoạt tính kháng viêm tại chỗ	Thể tích phân bố	Plasma chu kỳ bán rã	Hiệu quả của lối đi qua gan
beclomethasone dipropionate	0,64 đơn vị.	-	0,5 giờ	70%
budesonide	1 đơn vị.	4,3 l / kg	1,7-3,4 giờ	90%
triamcinolon acetonid	0,27 đơn vị.	1,2 l / kg	1,4-2 giờ	80-90%
fluticasone propionate	1 đơn vị.	3,7 l / kg	3,1 giờ	99%
flunisolide	0,34 đơn vị.	1,8 l / kg	1,6 giờ	-

steroid mũi trong y học ngày nay đã trình bày fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolon acetonid, mometasone furoate, budesonide và beclomethasone dipropionate. Một số trong số họ được mời gọi cùng một cách như corticosteroid dạng hít.

Sau khi áp dụng các corticosteroid mũi liều hấp thụ trong ruột và một phần khác xuất phát từ niêm mạc đường hô hấp trực tiếp vào máu.

Glucocorticosteroid, bị mắc kẹt trong đường tiêu hóa, được hấp thụ trong khoảng 1-8 phần trăm, và đèo đầu tiên thông qua gan biotransformed gần như hoàn toàn các chất chuyển hóa không hoạt động.

Glucocorticosteroid đã dấn thân vào máu, thủy phân các chất không hoạt động. Dưới đây là một bảng với các thông số dược động học của họ:

Glucocorticosteroid. chuẩn bị	Sinh khả dụng khi vào máu, theo phần trăm	Sinh khả dụng khi hấp thu qua đường tiêu hóa, theo phần trăm
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolon acetonid	không có thông tin	10,6-23
fluticasone propionate	0,5-2
flunisolide	40-50	21

Thuốc chẳng hạn như "Afloderm" (phản hồi mà giữ popping lên trên mạng), để mô tả riêng biệt làm cho không có ý nghĩa. Mỗi trong số họ là thành phần hoạt chất chính, đó là khả năng đã được đề cập ở trên. Những thuốc - corticosteroid địa phương, và họ được biểu diễn thường xuyên nhất trong các hình thức của thuốc mỡ hoặc kem.

Đặt điều trị glucocorticosteroid (chỉ để sử dụng)

Đối với mỗi loại glucocorticosteroid chỉ của mình để sử dụng. Như vậy, corticosteroid đường uống được sử dụng để điều trị:

• bệnh Crohn;
• viêm loét đại tràng;
• rối loạn phổi kẽ;
• hội chứng suy hô hấp cấp tính;
• viêm phổi nặng;
• bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính trong giai đoạn cấp tính;
• hen phế quản;
• viêm tuyến giáp bán cấp;
• bẩm sinh tăng sản thượng thận (trong trường hợp này, một người không sản xuất corticoid mình và buộc phải lấy chất tương tự tổng hợp của họ);
• suy thượng thận cấp tính.

Cũng steroid được sử dụng trong liệu pháp thay thế của thất bại napochechnikovoy tiểu học và trung học.

corticosteroid mũi được sử dụng cho:

• viêm mũi vô căn (vận mạch);
• viêm mũi không dị ứng với bạch cầu ưa eosin;
• mũi pilipoze;
• viêm mũi dị ứng lâu năm (kéo dài);
• viêm mũi dị ứng theo mùa (không liên tục).

corticosteroid hít được sử dụng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, hen phế quản.

Chống chỉ định

Với sự thận trọng, cần điều trị SCS trong các trường hợp lâm sàng như vậy:

• Thời kỳ tiết sữa;
• Glaucoma;
• Một số bệnh giác mạc được kết hợp với bệnh lý biểu mô;
• Bệnh nấm hoặc virut của mắt;
• Nhiễm trùng tràn;
• Thời kỳ tiêm chủng;
• Bệnh giang mai;
• Hình thức lao hoạt tính;
• Nhiễm Herpetic;
• Nhiễm nấm toàn thân;
• Một số bệnh tâm thần với các triệu chứng sản xuất;
• Suy thận nặng;
• Cao huyết áp;
• Thromboembolism;
• Loét dạ dày tá tràng hoặc dạ dày;
• Tiểu đường;
• Bệnh Itenko-Cushing.

Chống chỉ định sử dụng GCS trong trường hợp như vậy:

• Chảy máu mũi thường xuyên trong thời gian hồi phục;
• Xuất huyết âm đạo;
• Quá mẫn cảm.

Glucocorticosteroids: tác dụng phụ

Tác dụng phụ của GCS có thể được chia thành cục bộ và hệ thống.

Tác dụng phụ cục bộ

Chúng được chia thành các hiệu ứng từ GCS hít vào và trong miệng.

1. Tác dụng phụ cục bộ của glucocorticosteroid hít:

• Ho;
• Dysphonia;
• Candida của họng và khoang miệng.

2. Các phản ứng phụ cục bộ từ GCS nội mạc tử cung:

• Đục lỗ mũi;
• Chảy máu mũi;
• Đốt và khô của niêm mạc màng phổi và mũi;
• Hắt hơi;
• Ngứa trong mũi.

Tác dụng phụ toàn thân

Chúng được chia nhỏ theo từng phần của sinh vật mà chúng hoạt động.

1. Từ hệ thần kinh trung ương:

• Tâm thần;
• Trầm cảm;
• Hạnh phúc;
• Mất ngủ;
• Tăng kích thích thần kinh.

2. Từ phía hệ thống tim mạch:

• Thromboembolism;
• Huyết khối tĩnh mạch sâu;
• Tăng huyết áp;
• Chứng loạn dưỡng cơ tim.

3. Về phần hệ thống sinh sản:

• Chủ nghĩa ảo giác;
• Chậm trễ trong phát triển tình dục;
• Vi phạm các chức năng tình dục;
• Chu kỳ kinh nguyệt không ổn định.

4. Từ hệ thống tiêu hóa:

• Thoái hóa mỡ ở gan;
• Viêm tụy;
• Chảy máu từ đường tiêu hóa;
• Loét steroid trong ruột và dạ dày.

5. Từ hệ thống nội tiết:

• Tiểu đường;
• Hội chứng Cushing;
• Béo phì;
• Sự teo của vỏ thượng thận do sự áp bức các chức năng của nó.

6. Trên các bộ phận của thị lực:

• Glaucoma;
• Đục đục dưới đáy dưới hậu môn.

7. Từ hệ cơ xương:

• Chứng co giật cơ;
• Đau cơ;
• Tăng trưởng chậm ở trẻ em;
• Hoại tử vô khuẩn và nứt gãy xương;
• Loãng xương.

8. Từ phía da:

• Rụng tóc;
• Stria;
• Mỏng da.

9. Tác dụng phụ khác:

• Làm trầm trọng thêm các quá trình viêm nhiễm và viêm mãn tính;
• Phù;
• Nước và giữ natri trong cơ thể.

Thận trọng

Trong một số trường hợp, cần thận trọng khi dùng glucocorticosteroid.

Ví dụ, ở những bệnh nhân bị xơ gan, suy giáp, hypoalbuminemia, cũng như ở những bệnh nhân già hoặc già hoặc già, có thể tăng hiệu quả của GCS.

Khi sử dụng GCS trong thời kỳ mang thai, cần phải tính đến hiệu quả mong đợi của việc điều trị cho người mẹ và nguy cơ ảnh hưởng tiêu cực của thuốc đối với bào thai, vì SCS có thể dẫn đến sự phát triển chậm phát triển của bào thai và thậm chí các khuyết tật như miệng sói .

Nếu trong quá trình áp dụng SCS bệnh nhân có bệnh truyền nhiễm (thủy đậu, sởi, vân vân) có thể rất khó khăn.

Trong điều trị các bệnh nhân SCS có các bệnh tự miễn dịch hoặc viêm (viêm khớp dạng thấp, bệnh đường ruột, lupus ban đỏ hệ thống, vv), có thể có trường hợp xảy ra kháng steroid.

Bệnh nhân dùng glucocorticosteroid uống trong một thời gian dài nên định kỳ lấy xét nghiệm máu trong phân ở phân và trải qua xét nghiệm nội soi bằng fibroesophagogast, vì loét steroid không thể làm phiền trong khi điều trị SCS.

Trong 30-50% bệnh nhân điều trị bằng glucocorticosteroid trong một thời gian dài, chứng loãng xương phát triển. Theo nguyên tắc, nó ảnh hưởng đến bàn chân, bàn chải, xương chậu, xương sườn, xương sống.

Tương tác với các thuốc khác

Tất cả các glucocorticosteroid (việc phân loại ở đây không quan trọng) khi tiếp xúc với các thuốc khác có tác dụng nhất định và không phải lúc nào kết quả này cũng tích cực cho cơ thể chúng ta. Đây là những gì bạn cần biết trước khi sử dụng glucocorticosteroids kết hợp với các thuốc khác:

1. GCS và thuốc kháng acid - sự hấp thu glucocorticosteroid giảm.
2. GCS và barbiturates, diphenine, hexamidine, dimedrol, carbamazepine, rifampicin - chuyển hóa sinh học glucocorticosteroid trong gan tăng lên.
3. GCS và isoniazid, erythromycin-biotransformation của glucocorticosteroids trong gan giảm.
4. GCS và salicylat, butadion, barbiturates, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - tất cả các thuốc này làm tăng sự loại bỏ.
5. GCS và isoniazid - vi phạm tâm lý con người.
6. SCS và reserpine - sự xuất hiện của một trạng thái trầm cảm.
7. GCS và thuốc chống trầm cảm ba vòng - tăng áp lực nội nhãn.
8. GCS và adrenomimetics - hiệu quả của các thuốc này đang gia tăng.
9. SCS và theophylline - tác dụng chống viêm của glucocorticosteroids được tăng cường, tác dụng gây độc cho tim.
10. GCS và thuốc lợi tiểu, amphotericin, mineralocorticoids - làm tăng nguy cơ hạ kali máu.
11. Có thể xảy ra các biến chứng SCS và thuốc chống đông gián tiếp, thuốc hạ huyết áp, butadine, ibuprofen, các biến chứng xuất huyết sau xuất huyết acid - acicrynic.
12. GCS và indomethacin, salicylates - sự kết hợp này có thể dẫn đến tổn thương loét đường tiêu hóa.
13. GCS và paracetamol - độc tính của thuốc này được tăng lên.
14. SCS và azathioprine - tăng nguy cơ đục thủy tinh thể, bệnh cơ.
15. GCS và mercaptopurine - một sự kết hợp có thể làm tăng nồng độ acid uric trong máu.
16. GCS và hingamin - những tác dụng không mong muốn của thuốc này tăng lên (độ mờ giác mạc, bệnh cơ, viêm da).
17. GCS và methandrostenolone - những tác dụng không mong muốn của glucocorticosteroid được làm trầm trọng hơn.
18. GCS và các chế phẩm sắt, androgens - tăng tổng hợp erythropoietin, và chống lại hiện tượng này và sự gia tăng erythropoiesis.
19. SCS và thuốc hạ đường - hầu như đã làm giảm hiệu quả của chúng.

Kết luận

Glucocorticosteroids là thuốc, nếu không có y học hiện đại thì không thể quản lý. Chúng được sử dụng để điều trị các giai đoạn bệnh nghiêm trọng và đơn giản chỉ để nâng cao hiệu quả của bất kỳ loại thuốc nào. Tuy nhiên, giống như tất cả các loại thuốc, glucocorticosteroid có tác dụng phụ và chống chỉ định. Đừng quên điều này. Ở trên, chúng tôi đã liệt kê tất cả các trường hợp khi không cần sử dụng glucocorticosteroid, và cũng cung cấp danh sách các tương tác của GCS với các thuốc khác. Ngoài ra, cơ chế của hành động GCS và tất cả các hiệu ứng của chúng được mô tả chi tiết ở đây. Bây giờ tất cả những gì bạn cần biết về GCS là ở một nơi - bài báo này. Tuy nhiên, trong mọi trường hợp, không bắt đầu điều trị chỉ sau khi đọc thông tin tổng quát về GCS. Những loại thuốc này, tất nhiên, có thể được mua mà không có đơn của bác sĩ, nhưng tại sao bạn lại cần nó? Trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, trước tiên bạn phải liên hệ với chuyên gia. Hãy khỏe mạnh và đừng tự điều trị!