Thế hệ mới nhất của các loại thuốc statin: thuận lợi, giá cả, đánh giá

thuốc statin lớp đã được tổng hợp như một phương tiện để làm giảm lượng cholesterol huyết thanh và làm giảm nguy cơ tim mạch. Trong một thời gian dài nghiên cứu và các bác sĩ chỉ làm việc với ma túy, "Lovastatin," "Pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." sau đó được tổng hợp "Atorvastatin" và "rosuvastatin" - là thế hệ mới nhất của statin, hay đúng hơn, các loại thuốc hiệu quả nhất trong thể loại này. Nó cũng đang được tiến hành để phát triển mới, mà thậm chí còn hơn an toàn và hiệu quả statin, trong đó phổ biến nhất thuộc về "pitavastatin."

đặc điểm dược lý chung của statin

Tất cả các statin rơi vào danh mục các loại thuốc có ảnh hưởng đến sự trao đổi chất lipid trong cơ thể con người. Các thuốc Anatomical Therapeutic hệ thống hóa học Phân loại họ được chỉ định đang S10AA và liên quan đến chất ức chế HMG-CoA reductase. Ức chế Hoạt động của enzyme này, họ phá vỡ quá trình tổng hợp cholesterol, huyết thanh giảm đáng kể số lượng của nó. statin Hành động này cho phép để đạt được nồng độ khuyến cáo của lipid có mật độ thấp trong máu.

Các hiệu ứng này làm cho nó có thể làm giảm đáng kể tỷ lệ phát triển của mảng bám xơ vữa động mạch. Ngoài ra thuốc ngăn chặn xảy ra vi phạm. Thậm chí nếu nó có sẵn trong hiệu ứng có giá trị của statin: họ ổn định nội mạc của mảng bám xơ vữa động mạch, trong vấn đề này, làm giảm đáng kể khả năng của huyết khối động mạch vành, diễn xuất bởi một cơ chế khác so với điều trị kháng tiểu cầu. Hơn nữa, việc sử dụng kết hợp của các quỹ này cho phép nhiều hơn để giảm khả năng của một cơn đau tim. Bởi vì statin được cài đặt trên giá đó là hoàn toàn có lý.

Đặc biệt là statin phân loại

Có một số phương pháp để phân chia thành các lớp học của thuốc. Họ có thể được nhìn thấy về tính năng tổng hợp. Ngoài ra, kể từ khi điều trị statin khác nhau đòi hỏi phải phân bổ ở liều khác nhau là hợp lý để giới thiệu một phân loại dựa trên liều lượng khuyến cáo. Phân loại của các thế hệ trông như thế này:

• Tôi thế hệ "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• thế hệ II, "fluvastatin."
• III thế hệ "cerivastatin", "Atorvastatin".
• Thế hệ IV "pitavastatin", "rosuvastatin".

Tất cả các statin được chia thành nhân tạo tổng hợp từ nguyên liệu, và tự nhiên. Loại thứ hai bao gồm "Lovastatin," "Pravastatin" và "Simvastatin". ma túy tổng hợp là phần còn lại: "fluvastatin", "Atorvastatin", "rosuvastatin" và "pitavastatin".

Phân loại statin liều tùy thuộc vào ứng dụng

Tất cả các lớp của ma túy, trong đó có thế hệ mới nhất của statin, thông minh chia thành liều thấp (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) của độ cao (40-80 mg). Đặc biệt:

• thuốc cao viêm ( "atorvastatin", "Lovastatin" "fluvastatin");
• thuốc srednedoznye ( "simvastatin", "pravastatin", "rosuvastatin");
• thuốc liều thấp ( "pitavastatin").

Cách phân loại này phản ánh khả năng quy định và phạm vi điều trị của họ. Đặc biệt,-thuốc cao có ảnh hưởng với số lượng cao, trong khi dung nạp tốt. thuốc Srednedoznye, nhưng "rosuvastatin" ít được dung nạp tốt ở liều cao, nhưng có tác dụng tốt.

statin Srednedozny "rosuvastatin" có thể được quản lý một cách liều cao (80 mg), nếu cần thiết, tuy nhiên vì một giảm đủ hoàn chỉnh cholesterol toàn phần và phần mật độ thấp mà thường không cần thiết. "Pitavastatin" và không yêu cầu điểm đến với số lượng tối thiểu, vì những gì nguy cơ phản ứng có hại thấp hơn so với các đối tác lớp nhiều lần.

Lịch sử của sự phát triển và giới thiệu của statin

Lịch sử của statin rất nhiều tranh cãi. Ban đầu, sự phát triển của họ bị cản trở rất nhiều bởi sự thiếu hiểu biết về quá trình chuyển hóa cholesterol và khả năng phát triển xơ vữa động mạch, tùy thuộc vào mức độ lipid máu. Hơn nữa, gopoholesterinemicheskie một lần tổng hợp có nghĩa là để ức chế vi sinh vật trong nền văn hóa của nấm mốc, nhằm có được penicilin tinh khiết. Mở hành động làm giảm cholesterol của một số chất được tạo ra bởi nấm, và đã cho phép nghiên cứu của statin.

Ông trở thành statin đầu tiên, compactin, và không đưa vào thực hành lâm sàng do nhiều ý kiến trái ngược nhau về ảnh hưởng của nó. Nó được phân lập từ các nền văn hóa của Penicillium cetrinium. Sau đó, từ một nền văn hóa của Monascus ruber đã bị cô lập monacolin K, cấp bằng sáng chế vào tháng năm 1979. Trong 79 tháng sáu bằng sáng chế và mevinolin, người sau này đã bắt đầu mang tên "Lovastatin". Thuốc này được sử dụng trong bệnh viện, sau khi nó đã được cô lập hoặc được tổng hợp bởi thế hệ mới nhất của statin.

Rất nhiều quan điểm đối lập statin ức chế sự phát triển, sau đó nó đã được quyết định tiến hành thử nghiệm lâm sàng quy mô lớn. Cho đến nay, lớn nhất và hữu ích nhất là việc nghiên cứu Scandinavian Simvastatin Survival Study. Rút ngắn tên gọi của nó là «4S». Nó được bác bỏ hoàn toàn khả năng của bệnh ung thư liên quan đến dùng thuốc, và chứng minh rằng việc sử dụng chúng làm tăng đáng kể tuổi thọ và làm giảm tỷ lệ mắc các bệnh lý mạch vành cấp tính.

Tóm tắt vì lợi ích của statin

Khi nồng độ ban đầu của cholesterol toàn phần 7,4 mmol / l, liệu pháp statin và để đạt được một mức độ 5.4 mmol / L giảm đáng kể nguy cơ tai biến tim mạch gây tử vong tới 40% trong vòng 5 năm tới. Một số nghiên cứu khác đã chỉ ra rằng việc giảm mức cholesterol toàn phần chỉ bằng 1 mmol / L bằng một phần năm làm giảm khả năng của huyết khối động mạch vành và do đó nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Xét statin, những ưu và khuyết điểm trong đó nói rất nhiều chuyên gia và bệnh nhân, chúng ta có thể hiểu được các sự kiện sau đây: bạn có thể kê đơn thuốc càng sớm càng 40 tuổi trở lên, và giảm nguy cơ bệnh tim - một chiến thuật hợp lý kéo dài tuổi thọ. Và kể từ khi giá statin là khá dễ tiếp cận, các loại thuốc này đã được chứng minh có hiệu quả, có thể được thực hiện mà không ảnh hưởng đến ngân sách riêng của mình. Tất nhiên, thế hệ mới nhất của statin là đắt hơn nhiều, mặc dù cùng "rosuvastatin" Về nguyên tắc, nó là khá đắt đối với bệnh nhân. Và nó là việc chuẩn bị hình thức ít tốn kém nhất "Merten".

đặc điểm so sánh: thuận và chống

Đánh giá statin, cho và chống lại họ nói rất đơn giản. Đối số "cho" là một tính năng của tác dụng điều trị của họ: giảm cholesterol trong máu và các phần phân đoạn có mật độ thấp, ngăn ngừa nguy cơ bị kiện cấp và giúp đỡ trong việc điều trị của họ. Tuy nhiên, các loại thuốc như statin, cũng có chống chỉ định. Có tác dụng phụ, trung gian lập luận chống lại các ứng dụng.

Khi điều trị với statin nguy cơ bệnh cơ. Có lẽ ông qua trung gian bằng cách ức chế sự tổng hợp cholesterol, đó là cần thiết cơ bắp. Tần số của hiệu ứng này là rất thấp, mặc dù nó tăng do việc dùng chung với khác đại lý hypolipidemic. Ngoài ra còn có một nguy cơ bệnh ung thư gan, mặc dù xác suất của một bệnh như vậy, như thể hiện bởi các nghiên cứu gần đây, rất thấp. Cùng chứng minh và thực tế là các bệnh ung thư đã được kích động bởi các yếu tố khác. Do đó, trong việc chuẩn bị của "statin" chống chỉ nên cấm dùng đồng thời các thuốc này với các tác nhân khác nhằm thúc đẩy việc giảm nồng độ của các tế bào chất béo.

Chi phí của thế hệ mới nhất của statin

Trên thế hệ mới nhất của statin mức giá khác nhau, mặc dù ảnh hưởng của chúng có giá trị trả tiền cho. Câu hỏi khác là duy nhất mà kết quả của các hành động của họ có thể đạt được với việc sử dụng các chất tương tự rẻ hơn lớp các thế hệ trước đó. Đặc biệt, các statin phổ biến nhất thế hệ IV "rosuvastatin" giá xấp xỉ như sau:

• 600 rúp cho máy tính bảng 40 mg;
• 400-450 trên máy tính bảng 20 mg;
• 300-350 trong 10 mg;
• 200 rúp 5 mg.

Các gói phần mềm có chứa 30 viên nén, đủ cho một tháng điều trị, trong khi điều trị với giá "pitavastatin" hàng tháng được tính toán như sau:

• 1 mg có giá khoảng 700-750 rúp;
• Tablet 2 mg - khoảng 1000 rúp;
• tablet 4 mg - khoảng 1500 rúp.

Sự lựa chọn giữa "Pitavastinom" và "rosuvastatin" được dựa trên bốn tiêu chí: yếu tố giá cả, tỷ lệ giảm lipoprotein mật độ thấp, mật độ cao lipoprotein tăng sự viên mãn, an ninh. Tốc độ hạ thấp cholesterol và tăng HDL, cũng như mức giá tốt nhất có vẻ "rosuvastatin", trong khi về mặt lý thuyết an toàn hơn là "pitavastatin."

Kéo dài gấp đôi đắt so với "rosuvastatin". Tuy nhiên, có khả năng sử dụng khác, statin rẻ hơn. Các lợi thế về kinh tế nhất là trước đây "Simvastatin". Bây giờ anh đã được thay thế bởi "Atorvastatin", mà thường xuyên được thay thế bằng "rosuvastatin" (giá trị của nó sẽ nhất thiết phải rơi). Và nếu statin giá thế hệ mới nhất là khả năng chi trả cho các bệnh nhân, nó là cần thiết để xem xét khả năng điều trị "atorvastatin" hoặc "Simvastatin". Bằng cách này, hầu hết các nghiên cứu tiến hành với "atorvastatin".

Lập luận ủng hộ statin già

Trước đây, các bác sĩ không muốn kê toa statin cho bệnh nhân trên 75 tuổi. Nguyên nhân của những yếu tố sau:

• tiếp nhận, một số lớp khác của thuốc;
• miễn cưỡng lẫn nhau thêm một lớp thuốc;
• thiếu hoặc điều trị komplaentnost thấp;
• sự miễn cưỡng của bệnh nhân để mua bản thân statin và sử dụng chúng vì sự thiếu hiểu biết về ảnh hưởng của chúng.

Một số nghiên cứu thực hiện với "Simvastatin" "Pravastatin" và "atorvastatin" cho thấy sự suy giảm đáng kể trong tỷ lệ tử vong ở những bệnh nhân trên 75 tuổi. Hơn nữa, việc giảm tỷ lệ tử vong còn cao hơn so với các bệnh nhân trong nhóm tuổi 55-65 và 65-75 năm. Bởi vì đối với thuốc của lớp này (statin) ý kiến từ các chuyên gia khẳng định rõ ràng một thực tế.

Các loại thuốc này có thể được thực hiện sau này trong cuộc sống cho dù đã có rối loạn tim mạch trước đây là cấp tính. Và bệnh nhân thực sự vấn đề quan trọng để giảm nguy cơ tử vong của ông từ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ, bạn cần phải hiểu rằng nếu thuốc có hiệu quả và an toàn, nó chắc chắn là giá trị tham gia. Đặc biệt là điều trị bằng statin đã trở thành dễ tiếp cận hơn, và sẽ tiếp tục như vậy.

Các mức giảm giá trên thế hệ mới nhất của statin

Bệnh nhân ý kiến trong việc đánh giá chất lượng của một statin chung đặc biệt là không chỉ định, bởi vì họ đã không cảm thấy thay đổi đáng kể từ uống thuốc. Cải thiện hồ sơ lipid máu không xuất hiện trên tình trạng sức khỏe và không có triệu chứng bên ngoài. Nó chỉ nhận hồ sơ lipid. Bởi vì khi đánh giá statin một cách khôn ngoan hướng dẫn các chuyên gia xem xét. Và về công tác chuẩn bị, trong đó thành phần hoạt chất là pitavastatin, các chuyên gia địa phương không thể đáp ứng.

Trong thực hành lâm sàng tại CIS "pitavastatin" vì chi phí cao và bởi vì sự hiện diện của "rosuvastatin" và Generics nó không áp dụng. Trong các chế phẩm "rosuvastatin", được chỉ ra ở trên, hành động nhanh chóng: hồ sơ lipid bình thường 1-2 tháng. Các "atorvastatin" là thời gian và hơn một nửa thời gian. Cũng chung chung "rosuvastatin" an toàn hơn, kể từ khi hai loài được chuyển hóa bởi cytochrom. Tại thời điểm này, thông tin này được lấy từ ý kiến của các chuyên gia, nó đóng một vai trò quan trọng trong việc lựa chọn statin trong các tình huống lâm sàng cụ thể.

Các kết luận chung của thế hệ mới nhất của statin

Thuốc "pitavastatin" và "rosuvastatin" là tiên tiến nhất trong số các đại diện của lớp statin, mà một cơ quan lớn của bằng chứng thu thập được. ảnh hưởng của chúng nói chung là tương tự như của các "atorvastatin", nhưng có sự khác biệt. "Pitavastatin" và "rosuvastatin" cho phép để đạt được nồng độ cholesterol mục tiêu, và lipoprotein mật độ thấp trong một liều lượng thấp hơn so với "atorvastatin".

Bên cạnh những ưu việt trên statin thế hệ mới nhất là rất quan trọng và là một khía cạnh khác. Cụ thể, trong việc điều trị "pitavastatin" và "rosuvastatin" quan sát một bình thường nhanh chóng của lipid máu và loại bỏ homocysteinemia. Đây là quan trọng như trong trường hợp của bệnh mạch vành cấp tính, và ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành mãn tính, kích hoạt bởi xơ vữa động mạch vành. Tính Bảo Mật Của sử dụng statin cao hơn acetylsalicylic acid kardioform. Tuy nhiên, sự hiện diện chống chỉ định nghiêm cấm việc sử dụng chúng cho nhân dân kiên nhẫn nhất định (xem. Chống chỉ định chung).

ví dụ xây dựng

Thuốc có chứa "rosuvastatin" sẵn dưới tên thương mại như sau: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Tất cả những loại thuốc mang tính tổng quát "Crestor" mà đã trở thành rosuvastatin đầu tiên. Ma túy, trong đó hoạt chất là pitavastatin, đăng ký như là «Livalo». Generics của nó được «Pitavas» và «Pivasta». họ không xảy ra trong CIS, mặc dù đã đăng ký trong Dược điển.

tóm lại

Phù hợp với các nhóm thuốc tác động và phân tích về hiệu quả của việc sử dụng chúng, việc sử dụng statin được bảo hành trong việc ổn định mảng bám xơ vữa động mạch và ngăn ngừa căng thẳng của nó. Họ cũng được sử dụng để làm giảm cường độ của xơ vữa động mạch, ảnh hưởng đến hồ sơ lipid huyết thanh máu. Do vậy, nhóm thuốc này là thực sự cần thiết trong tim mạch. Và chất lượng của các statin thế hệ mới nhất đã phương tiện hiệu quả ngăn ngừa huyết khối động mạch vành gây tử vong.